Uluslar Arası Ağrı Araştırmaları Derneği (IASP), Dünya Sağlık Örgütü (WHO) gibi ağrı konusunda çalışan uluslararası kuruluşların belirlediği protokollere göre; ağrı tedavisi ağızdan uygulanan ilaçlar ile başlar. Tedaviye basit ağrı kesicilerle başlanır. Hastanın yanıtına göre morfin gibi daha güçlü ağrı kesiciler eklenebilir. Ağızdan ilaç alamayan hastalarda diğer uygulama yolları kullanılır (kas içi, cilt, rektal, sinir çevresi gibi).
Sinir hasarı sonucu oluşan bazı özel ağrı türlerinde ağrı kesici ilaçların yanı sıra epilepsi veya depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlar da kullanılmaktadır. Özelikle depresyon tedavisinde kullanılan ilaçlar, ağrı kesici özelliklerinin yanı sıra, kişinin psikolojik durumu ve uyku üzerine olumlu etkileri nedeni ile sürekli ağrı türlerinde yaygın olarak kullanılmaktadır.